靶向抗癌藥樂伐替尼Lenvatinib(侖伐替尼)的作用機制是什么？樂伐替尼是多靶點酪氨酸激酶(PTKs)抑制劑，研究表明，它既能選擇性抑制血管內皮生長因子受體的活性，又能抑制其他參與腫瘤增殖的促血管生成的相關 PTKs活性。樂伐替尼的 Ⅲ 期臨床研究在 392 名患有 ＲＲ-DTC的受試者(隨機分為 Lenvima 組和安慰劑組)中展開。研究結果顯示，樂伐替尼治療組的中位無進展生存期(me-dian PFS)顯著延長，為 18. 3 個月，相比之下，安慰劑組僅為 3. 6 個月，這表明樂伐替尼對碘難治性甲狀腺癌療效顯著。那么，靶向抗癌藥樂伐替尼Lenvatinib(侖伐替尼)的作用機制是什么？下面，海得康樂伐替尼直郵網就帶各位了解一下

樂伐替尼最常見的不良反應有高血壓、疲勞、頭痛、關節痛、肌肉痛、食欲降低、嘔吐、手足綜合征、腹痛等。此外，可引起肝損傷、腎損傷、心衰、血栓、蛋白尿、胃腸穿孔等嚴重不良反應;還可能具有生殖毒性和胚胎毒性。與樂伐替尼相關的專利有 WO 2005044788、WO2014098176、WO 2012144463、WO 2008026748、WO2006030826、WO 2006137474 等，這些專利分別對其結構、合成方法、晶型、劑型、用途等方面進行了保護。

作用機制

樂伐替尼是一種酪氨酸激酶受體(ＲTK)抑制劑，它抑制的激酶包括血管內皮生長因子受體 VEG-FＲ1(FLT1)，VEGFＲ2(KDＲ)和 VEGFＲ3(FLT4)，同時也抑制其他與致病性腫瘤血管生成、腫瘤細胞生長和對正常的細胞功能的腫瘤發展相關性的 ＲTKs 包括成纖維細胞生長因子受體(FGFＲ)1，2，3 和 4，血小板衍生生長因子受體 α(PDGFＲα)，KIT 和 ＲET 。

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