關于樂伐替尼的藥代動力學,海得康海外醫療小編分為五個方面,分別是吸收、分布、消除、代謝、排泄,下面我們具體來看一下。
1、吸收:口服給予樂伐替尼后,達峰時間(Tmax)典型地發生在藥后從1至4小時。與食物給予不影響吸收程度,但減慢吸收速率和延遲中位Tmax從2小時至4小時。有實體瘤患者給予單次和多次劑量樂伐替尼每天一次,跨越3.2至32 mg劑量范圍,最高lenvatinib血漿濃度(Cmax)和濃度時間曲線下面積(AUC)正比例地增加,有中位積蓄指數0.96(20 mg)至1.54(6.4mg)。2、分布:在體外樂伐替尼與人血漿蛋白的結合范圍從98%至99%(0.3 – 30 μg/mL)。在體外, 樂伐替尼血與-血漿濃度比值范圍從0.589至0.608(0.1– 10 μg/mL)。根據在體外數據,樂伐替尼是P-gp和BCRP的底物但不是有機陰離子轉運蛋白(OAT) 1,OAT3,有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1,OATP1B3,有機陽離子轉運蛋白(OCT) 1,OCT2,或膽鹽輸出泵(BSEP)的底物。
3、消除:Cmax后血漿濃度呈雙指數地下降。樂伐替尼末端消除半衰期是約28小時。
4、代謝:CYP3A是樂伐替尼的主要代謝酶之一。在人中被鑒定的樂伐替尼主要代謝途徑為酶學(CYP3A和醛氧化酶)和非-酶學過程。
第五個是在排泄方面:單次給予放射性標記樂伐替尼至6例有實體瘤患者后十天,在粉和尿中消除放射性分別約64%和25%。請聯系海得康海外醫療了解樂伐替尼的更多情況。
更多內容:
樂伐替尼原研藥,樂伐替尼仿制藥,樂伐替尼價格,樂伐替尼介紹,樂伐替尼說明書
免責聲明:
本文所表達的任何關于疾病的建議都不應該被視為醫生的建議或替代品,請咨詢您的治療醫生了解更多細節。本站信息僅供參考,海得康不承擔任何責任,如有專業問題,請掃描下方二維碼立即咨詢醫學顧問。
客服微信
海得康公眾號
客服微信
headkonhdk