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樂伐替尼的藥代動力學

仿制樂伐替尼價格價格_樂伐替尼代購直郵_樂伐替尼療效使用說明書-海得康小編 發布于 2020-02-16 分類:樂伐替尼資訊 閱讀( 1498 ) 評論( 0 )

關于樂伐替尼的藥代動力學,海得康海外醫療小編分為五個方面,分別是吸收、分布、消除、代謝、排泄,下面我們具體來看一下。


1、吸收:口服給予樂伐替尼后,達峰時間(Tmax)典型地發生在藥后從1至4小時。與食物給予不影響吸收程度,但減慢吸收速率和延遲中位Tmax從2小時至4小時。有實體瘤患者給予單次和多次劑量樂伐替尼每天一次,跨越3.2至32 mg劑量范圍,最高lenvatinib血漿濃度(Cmax)和濃度時間曲線下面積(AUC)正比例地增加,有中位積蓄指數0.96(20 mg)至1.54(6.4mg)。

2、分布:在體外樂伐替尼與人血漿蛋白的結合范圍從98%至99%(0.3 – 30 μg/mL)。在體外, 樂伐替尼血與-血漿濃度比值范圍從0.589至0.608(0.1– 10 μg/mL)。根據在體外數據,樂伐替尼是P-gp和BCRP的底物但不是有機陰離子轉運蛋白(OAT) 1,OAT3,有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1,OATP1B3,有機陽離子轉運蛋白(OCT) 1,OCT2,或膽鹽輸出泵(BSEP)的底物。

3、消除:Cmax后血漿濃度呈雙指數地下降。樂伐替尼末端消除半衰期是約28小時。

4、代謝:CYP3A是樂伐替尼的主要代謝酶之一。在人中被鑒定的樂伐替尼主要代謝途徑為酶學(CYP3A和醛氧化酶)和非-酶學過程。

第五個是在排泄方面:單次給予放射性標記樂伐替尼至6例有實體瘤患者后十天,在粉和尿中消除放射性分別約64%和25%。請聯系海得康海外醫療了解樂伐替尼的更多情況。

 

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