樂伐替尼的作用機(jī)制是什么?樂伐替尼是由日本衛(wèi)材公司研發(fā)的一個多靶點(diǎn)抗腫瘤藥，目前已被批準(zhǔn)用于治療甲狀腺癌、腎細(xì)胞癌及肝癌。該藥于 2015年 2 月 13 日獲美國 FDA 批準(zhǔn)上市，下面，海得康樂伐替尼直郵網(wǎng)小編帶大家了解下詳情。

劑量為 24 mg，po，qd，可與食物同服，持續(xù)服藥直至疾病進(jìn)展或不可接受毒性的發(fā)生。每日同一時間服藥。如果漏服且超過 12 h，跳過此劑量，按下次服藥時間服藥即可。嚴(yán)重肝腎功能損傷患者(CLcr ＜30 mL·min

本品主要經(jīng) CYP3A4 代謝，因此，CYP3A4 強(qiáng)抑制劑(如酮康唑)可使本品的 AUC 和 C max 分別增加15%和 19%，所以本品應(yīng)該避免與 CYP3A4 強(qiáng)抑制劑聯(lián)用。CYP3A4 強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平)可減少本品的 AUC 和 C max ，所以應(yīng)該避免與 CYP3A4 強(qiáng)抑制劑合用。本品與樂伐替尼和咪達(dá)唑侖(CYP3A4底物)或瑞格列奈(CYP2C8 底物)間無顯著藥物相互作用，合用時不需要調(diào)整劑量。

樂伐替尼最常見的不良反應(yīng)有高血壓、疲勞、頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、食欲降低、嘔吐、手足綜合征、腹痛等。此外，可引起肝損傷、腎損傷、心衰、血栓、蛋白尿、胃腸穿孔等嚴(yán)重不良反應(yīng);還可能具有生殖毒性和胚胎毒性。與樂伐替尼相關(guān)的專利有 WO 2005044788、WO2014098176、WO 2012144463、WO 2008026748、WO2006030826、WO 2006137474 等，這些專利分別對其結(jié)構(gòu)、合成方法、晶型、劑型、用途等方面進(jìn)行了保護(hù)。

樂伐替尼是一種酪氨酸激酶受體(ＲTK)抑制劑，它抑制的激酶包括血管內(nèi)皮生長因子受體 VEG-FＲ1(FLT1)，VEGFＲ2(KDＲ)和 VEGFＲ3(FLT4)，同時也抑制其他與致病性腫瘤血管生成、腫瘤細(xì)胞生長和對正常的細(xì)胞功能的腫瘤發(fā)展相關(guān)性的 ＲTKs 包括成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFＲ)1，2，3 和 4，血小板衍生生長因子受體 α(PDGFＲα)，KIT 和 ＲET 。

晚期實體瘤患者Ⅰ期臨床試驗劑量遞增研究顯示:本品能顯著改變循環(huán)內(nèi)皮細(xì)胞(CEC)和循環(huán)祖細(xì)胞(CEP)的數(shù)量，與本藥的治療具有相關(guān)性。另一項Ⅰ期臨床試驗顯示:腫瘤收縮和本品的生物標(biāo)志物水平(VEGF，SDF1α 和 VEGFＲ2)、樂伐替尼劑量變化具有顯著相關(guān)性。

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