樂伐替尼是多靶點酪氨酸激酶抑制劑
樂伐替尼是多靶點酪氨酸激酶抑制劑 樂伐替尼是我們常見的一款明星藥物，它是治療癌癥的特效藥物，常用來治療甲狀腺癌、腎癌和肝癌。另外，樂伐替尼是多靶點酪氨酸激酶抑制劑。下面，海得康樂伐替尼直郵網小編帶大家了解下詳情。
樂伐替尼是由日本衛材公司研發的一款多靶點酪氨酸激酶抑制劑，其具有新穎的結合模式，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關酪氨酸激酶外，還能夠選擇性抑制血管內皮生長因子（VEGF）受體的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。業界對樂伐替尼的前景普遍看好，預計其年銷售峰值將突破10 億美元。目前國內已有幾家公司在搶仿這款產品。
樂伐替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，該藥物可有效抑制血管生成，能顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗，樂伐替尼抑制Flt-1、 KDR和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。除了這些激酶、樂伐替尼也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1、PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46、51和 100 nM。樂伐替尼分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83nM和0.36 nM。最新研究顯示，樂伐替尼通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，能抑制細胞遷移和入侵。
以上就是對樂伐替尼的相關介紹，可以知道樂伐替尼是比較好的一款藥物，治療效果顯著，有效抑制腫瘤細胞生長。是患者朋友不錯的選擇，有需要的患者可以聯系海得康。
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