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樂(lè)伐替尼顯示對(duì)OATP1B3小或無(wú)抑制作用

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關(guān)于樂(lè)伐替尼的藥物相互作用研究的情況以前海得康海外醫(yī)療小編為大家做過(guò)一些簡(jiǎn)單的介紹,今天我們通過(guò)數(shù)據(jù)具體了解一下。

一、其他藥物對(duì)Lenvatinib的影響
(1)CYP3A,P-gp,和BCRP抑制劑:
在一項(xiàng)專(zhuān)門(mén)臨床試驗(yàn)中酮康唑[Ketoconazole](400 mg共18天)增加lenvatinib(在第5天作為單劑量給予) AUC增加15%和Cmax增加19%。
(2)P-gp抑制劑:
在一項(xiàng)專(zhuān)門(mén)臨床試驗(yàn)中利福平[Rifampicin](600 mg作為單劑量)增加lenvatinib(24 mg單劑量)AUC增加31%和Cmax增加33%。
(3)CYP3A和P-gp誘導(dǎo)劑:
在一項(xiàng)專(zhuān)門(mén)臨床試驗(yàn)中利福平(每天給予600 mg共21天)減低lenvatinib(在第15天單次24 mg給
予)AUC增加18%。Cmax無(wú)變化。

二、Lenvatinib對(duì)其他藥物的影響
(1)CYP3A4或CYP2C8底物:Lenvatinib和咪達(dá)唑侖[midazolam](一種CYP3A4底物)或瑞格列奈[repaglinide](一種CYP2C8底物)間沒(méi)有預(yù)計(jì)的顯著藥物-藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)。
(2)在體外研究用CYP或UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)底物:Lenvatinib抑制CYP2C8,
CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,和CYP3A,但lenvatinib暴露增加很可能不影響安全性。Lenvatinib不抑制CYP2A6和CYP2E1。
(3)Lenvatinib誘導(dǎo)CYP3A,但lenvatinib暴露減低可能不影響療效。Lenvatinib不誘導(dǎo)
CYP1A1,CYP1A2,CYP2B6,和CYP2C9。
(4)Lenvatinib直接地抑制UGT1A1和UGT1A4。不知道這個(gè)發(fā)現(xiàn)的臨床意義。Lenvatinib顯示對(duì)UGT1A6,UGT1A9,UGT2B7,或醛氧化酶小或無(wú)抑制作用。
(5)Lenvatinib不誘導(dǎo)UGT1A1,UGT1A4,UGT1A6,UGT1A9,或UGT2B7。用藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白系統(tǒng)底物在體外研究:Lenvatinib抑制OAT1,OAT3,OCT1,OCT2,OATP1B1,和BSEP。不知道這個(gè)發(fā)現(xiàn)的臨床意義。Lenvatinib顯示對(duì)OATP1B3小或無(wú)抑制作用。

關(guān)于上文樂(lè)伐替尼對(duì)于藥物的相互作用研究的情況已經(jīng)具體說(shuō)明了,我們也知道了樂(lè)伐替尼顯示對(duì)OATP1B3小或無(wú)抑制作用。

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